【I746028】從墨旱蓮中提取蟛蜞菊內酯的方法及其產物

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【I746028】從墨旱蓮中提取蟛蜞菊內酯的方法及其產物

公告號	I746028
公告日	20211111
公報卷期	48-32
證書號	I746028
申請號	109121606
申請日	20200624
公報IPC	A61K 36/28(2006.01); A61K 8/97(2017.01); A61K 31/37(2006.01); C07D 493/04(2006.01)
當前IPC	A61K 36/28(2006.01); A61K 8/97(2017.01); A61K 31/37(2006.01); C07D 493/04(2006.01)
申請人	國立高雄科技大學高雄市三民區建工路415號 (TW)
當前專利權人	國立高雄科技大學
發明人	顏福杉 (TW); 廖婉婷 (TW)
代理人	高玉駿; 楊祺雄
審查委員	劉祥音
摘要	一種從墨旱蓮中提取蟛蜞菊內酯的方法，包含(1)將墨旱蓮進行第一提取程序而得到含有蟛蜞菊內酯的第一混合物；(2)將該第一混合物進行第二提取程序而得到第二混合物；及(3)將該第二混合物進行第三提取程序而得到含有蟛蜞菊內酯的粗產物。透過該第一提取程序、第二提取程序及第三提取程序的互相配合，尤其是在該第二提取程序中先後以第一非極性有機溶劑及第二非極性有機溶劑進行萃取，以及在該第三提取程序中使用特定的固定相及移動相進行該管柱層析，繼而使所得到的粗產物具有高純度的蟛蜞菊內酯。

引用非專利

M Kobori et al., “Wedelolactone suppresses LPS-induced caspase-11 expression by directly inhibiting the IKK Complex”, Cell Death and Differentiation (2004) 11, 123–130.;
Pimolpan Pithayanukul et al., “Inhibition of Proteolytic and Hemorrhagic Activities by Ethyl Acetate Extract of Eclipta prostrata. Against Malayan Pit Viper Venom”. Pharmaceutical Biology, 2007, Vol. 45, No. 4, pp. 282–288.

專利範圍

1.一種從墨旱蓮中提取蟛蜞菊內酯的方法，包含以下步驟：(1)將墨旱蓮進行第一提取程序而得到含有蟛蜞菊內酯的第一混合物，其中，該第一提取程序包括將該墨旱蓮與萃取劑混合後進行萃取而得到萃取物，及從該萃取物中移除該萃取劑而得到該第一混合物，且該萃取劑是選自於C1至C4的醇類、總碳數為C2至C8的酯類、總碳數為C3至C9的酮類、C1至C4的鹵烷類、總碳數為C1至C4的羧酸類、水或上述的任意組合；(2)將該第一混合物進行第二提取程序而得到第二混合物，其中，該第二提取程序包括將該第一混合物與水溶液及第一非極性有機溶劑混合並進行萃取後取水相，接著將該水相與第二非極性有機溶劑混合並進行萃取後取有機相，再從該有機相中移除該第二非極性有機溶劑而得到該第二混合物，該第一非極性有機溶劑的介電常數小於13且是選自於總碳數小於18的烴類、總碳數小於18的醚類、總碳數小於18的鹵烴類、總碳數小於18的酯類，或上述的任意組合，該第二非極性有機溶劑的介電常數大於4且是選自於總碳數小於16的醚類、總碳數小於16的鹵烴類、總碳數小於16的酯類，或上述的任意組合；及(3)將該第二混合物進行第三提取程序而得到含有蟛蜞菊內酯的粗產物，其中，該第三提取程序包括將該第二混合物溶解在溶劑中後進行管柱層析，且該管柱層析的固定相是選自於含水量範圍為3%至17%的矽膠，以及移動相包括酸性溶劑、C1至C4的醇類及C1至C4的鹵烷類，該酸性溶劑是選自於鹽酸、硫酸、磷酸、硝酸、烷基羧酸、羥基羧酸、胺基羧酸、巰基羧酸、鹵化羧酸，或上述的任意組合。

2.如請求項1所述的從墨旱蓮中提取蟛蜞菊內酯的方法，其中，在該步驟(3)，該移動相的pH值範圍為6.6以下。

3.如請求項1所述的從墨旱蓮中提取蟛蜞菊內酯的方法，其中，在該步驟(3)，該移動相中C1至C4的醇類與C1至C4的鹵烷類的體積比值範圍為0.25至4，並以該C1至C4的醇類與該C1至C4的鹵烷類的總體積為100mL計，該酸性溶劑的用量範圍為0.01mL至0.33mL。

4.如請求項1所述的從墨旱蓮中提取蟛蜞菊內酯的方法，其中，在該步驟(1)，該墨旱蓮是選自於經日曬乾燥的墨旱蓮。

5.如請求項1所述的從墨旱蓮中提取蟛蜞菊內酯的方法，其中，在該步驟(1)，該萃取劑是選自於甲醇、乙醇、乙酸乙酯、丙酮、甲酸、乙酸、水或上述的任意組合。

6.如請求項1所述的從墨旱蓮中提取蟛蜞菊內酯的方法，其中，在該步驟(3)中，該第三提取程序還包括從進行該管柱層析後所得到的混合液中移除該移動相，而得到該粗產物。

7.如請求項1所述的從墨旱蓮中提取蟛蜞菊內酯的方法，還包含一在該步驟(3)後的步驟(4)，在該步驟(4)中，是將該粗產物進行第四提取程序而得到含有蟛蜞菊內酯的最終產物，其中，該第四提取程序包括將該粗產物與水溶液及第三非極性有機溶劑混合並進行萃取後取有機相，再從該有機相中移除該第三非極性有機溶劑，該第三非極性有機溶劑的介電常數大於4且是選自於總碳數小於16的醚類、總碳數小於16的鹵烴類、總碳數小於16的酯類，或上述的任意組合。

8.一種含有蟛蜞菊內酯的粗產物，是由如請求項1所述的從墨旱蓮中提取蟛蜞菊內酯的方法所製得。

9.一種含有蟛蜞菊內酯的最終產物，是由如請求項7所述的從墨旱蓮中提取蟛蜞菊內酯的方法所製得。

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